Omprazol

  • Henry Lester
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Die Omeprazol ist das Medikament, das die Gruppe der Protonenpumpenhemmer (PPIs) darstellt., wird unter anderem bei Magenproblemen wie Säuregehalt und Gastritis angewendet.

In diesem Artikel werden die folgenden Aspekte in Bezug auf Omeprazol erläutert:

  • Wirkmechanismen;
  • Pharmakokinetik;
  • Stoffwechsel;
  • Nebenwirkungen;
  • Wechselwirkungen;
  • Indikationen;

Wirkmechanismen

Der Magen hat einen sauren pH-Wert aufgrund der HCl, die die Belegzellen der Magenschleimhaut produzieren. Dieser hier Der charakteristische pH-Wert der Magensäure ist für die Verdauung der Lebensmittel von wesentlicher Bedeutung um zu erreichen:

  • Korrekte Denaturierung von Proteinen;
  • Aktivieren Sie Pepsinogen und Peptin, damit eine Proteolyse auftritt, dh eine Störung der Proteinpeptidbindungen.
  • Verhindern Sie bakterielle Infektionen,da Bakterien in sauren Medien normalerweise nicht überleben.

Übermäßige Magensäuresekretion kann zu Schleimhautschäden führen. des Magen-Darm-Traktes, der hauptsächlich Magengeschwüre und Zwölffingerdarm produziert.

Magensäuresekretion erfolgt in mehreren Schritten:

  1. Separate Segregation von H + und Cl- in Belegzellen;
  2. Ihre Kombination zur Bildung von HCl in den Canaliculi;
  3. Trennung der Säure von den Canaliculi zum Lumen des Magens;

Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol wirken im Endstadium der Säureproduktion und verbinden sich irreversibel mit der ATPase- oder H + / K- -Pumpe mit einer pH-abhängigen maximalen pH-Union. < 6.

Diese Hemmung erfolgt insbesondere durch die Bildung einer S-S-Kovalenzbindung zwischen dem Sulfamid und einem der Protonenpumpe zugänglichen Cysteinrest., Omeprazol verbindet die Reste Cys-813 und Ces-892.

Pharmakokinetik

Omeprazol wird wie andere PPIs in seiner neutralen Form verabreicht, die inaktiv ist.. Als neutrale Form ist es lipophil, dh wasserunlöslich, und kann problemlos Zellmembranen durchqueren und parietale Zellkanäle erreichen..

Diese Zellen, da sie einen sauren pH-Wert haben, wandeln die neutrale Form von Omeprazol in ihre aktive protonierte Form um, so dass sie ihren Wirkungsmechanismus ausführen und sich irreversibel an die Protonenpumpe binden können, die ihre Wirkung blockiert..

  •  Es ist in saurem Medium labil, so dass die mündliche Rezepte werden mit enterischer Abdeckung versehen.
  • Ihre Bindung an Plasmaproteine ​​ist hoch und liegt über 95%, was die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln erhöht, da es zu einer Dosisverschiebung kommen kann..
  • Es wird im Dünndarm resorbiert und ist in der Regel nach 3-6 Stunden abgeschlossen..
  • Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 35% und kann sich bei wiederholter einmal täglicher Verabreichung auf bis zu 60% erhöhen..
  • Sein Verteilungsvolumen schwankt um 0,3 l / kg.

Stoffwechsel

Omeprazol wird über das CYP 450-System in der Leber metabolisiert.. Der größte Teil seines Metabolismus hängt vom spezifischen Isoenzym CYP2C19 ab..

Der größte Teil der oral verabreichten Dosis wird als inaktive Metaboliten im Urin und der Rest in den Fäkalien hauptsächlich durch Gallensekretion ausgeschieden..

Nebenwirkungen

Denken Sie daran, dass Omeprazol hat eine Reihe von Nebenwirkungen., Obwohl es aufgrund seiner Selektivität in seiner Wirkung nicht viele gibt, ist es notwendig zu überlegen, ob es dieses Medikament verabreicht. Unter anderem finden wir:

  • Bei längeren Behandlungen kann es produzieren schwere Hypomagnesiämie;
  • Erhöht das Risiko von Knochenbrüche;
  • Hautveränderungen wie Hautausschlag oder Juckreiz;
  • Magen-Darm-Störungen wie Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen;

  • Periphere Neuropathie;
  • Überempfindlichkeit;
  • Hämolytische Anämie;
  • Reduziert die Aufnahme von Vitamin B12 und erhöht somit das Risiko für eine megaloblastische Anämie.
  • Risiko eines subakuten Hautlupus erythematodes;
  • Erhöht Chromogranin A-Spiegel, Protein hoch bei bestimmten Krebsarten.

Omeprazol-Wechselwirkungen

Omeprazol interagiert mit vielen Medikamenten, wenn es gleichzeitig verabreicht wird, um deren Wirkung zu reduzieren oder zu potenzieren..

  • Es kann die Wirkung von:
    • Clopidrogrel;
    • Antimykotika;
    • Phenytoin;
    • Rifamycin;
    • Mycophenolat;
    • Andere;
  • Es kann die Wirkung von erhöhen:
    • Metrotexate;
    • Amphetamine;
    • Benzodiazepine;
    • Carvedilol;
    • Citalopram;
    • Escitalopram;
    • Cyclosporin;
    • Warfarin;
    • Andere;

Es kann definitiv auch mit zahlreichen Drogen interagieren, Wenn Sie Omeprazol zusammen mit anderen Arzneimitteln einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren zur Vorbeugung möglicher Komplikationen.

Indikationen

Dieses Medikament ist die Wahl für:

  • Magengeschwüre;
  • Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Refluxösophagitis;
  • Zollinger-Ellison-Syndrom;
  • Gastritis;
  • Funktionelle Dyspepsie;
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