Ibuprofen

Ibuprofen gehört zur Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) eine der ersten Möglichkeiten bei Schmerzen (Schmerzmittel), Entzündungen oder Fieber.

Schätzungen zufolge leidet fast die Hälfte der Bevölkerung an Kopfschmerzen, 30 Millionen Menschen leiden an Kreuzschmerzen und viele weitere leiden an krebsbedingten Schmerzen, Herzerkrankungen und anderen Krankheiten. Die meisten dieser Fälle werden mit Ibuprofen behandelt. Dies gibt uns eine Vorstellung davon, wie weit verbreitet dieses Medikament ist.

Was ist Ibuprofen für??

Ibuprofen ist ein Arzneimittel, das entweder in Form von Tabletten oder Umschlägen oder als Sirup erhältlich ist..

In beiden Fällen dient als entzündungshemmend, schmerzstillend und fiebersenkend.

Die fiebersenkenden Wirkungen beginnen nach einer Stunde und sind maximal nach 2 bis 4 Stunden und erstrecken sich auf 6 bis 8 Stunden. Das Erreichen einer entzündungshemmenden Wirkung kann eine Behandlung von bis zu zwei Wochen erfordern..

Die wichtigsten für Ibuprofen erhobenen Indikatoren sind:

1. Behandlung von schmerzhaften oder entzündeten Zuständen wie Kopfschmerzen, Migräne, Dysmenorrhoe, Pharyngitis, Otitis oder Muskelschmerzen.
2. Symptomatische Behandlung von Fieber.
3. Bei Erkrankungen wie juveniler rheumatoider Arthritis und rheumatischen Prozessen (Arthrose).
4. Behandlung von Weichteilverletzungen wie Verstauchungen.

Ibuprofen Wirkmechanismus

Ibuprofens Wirkmechanismus ist die Hemmung der Prostaglandinsynthese. Diese Hemmung beruht auf seiner kompetitiven und reversiblen Verbindung mit dem Enzym Cyclooxygenase, das Arachidonsäure in diese Prostaglandine umwandelt..

Strukturell ist Ibuprofen ein Derivat der Propionsäure. Es ist eine racemische Verbindung (zwei Verbindungen, die spiegelbildlich zueinander sind), deren Aktivität fast vollständig auf das S-Isomer abfällt..

Pharmakokinetik: Was passiert mit Ibuprofen im Körper??

Dies ist ein schwer lösliches Medikament. Es wird jedoch häufig in Form von Arginat- oder Lysinatsalzen verwendet, um seine Löslichkeit und sein pharmakokinetisches Profil zu verbessern. Die wichtigsten Merkmale sind:

• Absorption: Die am häufigsten verwendeten Verabreichungswege sind oral und parenteral. Die orale Verabreichung ist gut und schnell und die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. (variiert je nach Darreichungsform). Die Arginin- und Lysinsalze begünstigen ihre Solubilisierung, sodass sie noch schneller absorbieren..
• Verteilung: Ibuprofen bindet effektiv an Plasmaproteine ​​(90 - 9%). Es kann durch Gewebe diffundieren, in die Synovialflüssigkeit gelangen und auch die Plazentaschranke überwinden. Andererseits wurde seine Anwesenheit in der Milch stillender Frauen nicht festgestellt..
• Stoffwechsel: Der Hauptstoffwechsel erfolgt in der Leber. durch Hydroxylierung und Carboxylierung werden verschiedene inaktive Metaboliten erzeugt.
• Ausscheidung: hauptsächlich über den Urin (90%) und Minderheit im Kot. Die vollständige Ausscheidung aus dem Körper erfolgt nach 24 Stunden.

Dosierung

Die Dosierungspläne hängen von der zeitlich geschätzten Darreichungsform für jeden Patienten ab. Es wird empfohlen, sich auf die spezifische Form jedes Arzneimittels zu beziehen..

Im Allgemeinen können wir jedoch Folgendes zusammenfassen:

• Bei Erwachsenen sollte die orale Verabreichung alle 6/8 Stunden 400 - 600 mg betragen..
• Bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 11 Jahren wird empfohlen, 20-30 mg / kg / Tag in 3 oder 4 Dosen zu verabreichen. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 3 Monaten wurde noch nicht bewertet..

Die parenterale Verabreichung wird nur bei Erwachsenen empfohlen und sollte 600 mg alle 6 - 8 Stunden nicht überschreiten.. Sie sollten Ibuprofen so bald wie möglich oral verabreichen.. Wir müssen auch das Vorhandensein von Nieren- und Lebererkrankungen berücksichtigen, bei denen immer die niedrigstmögliche Dosis mit Vorsicht angewendet werden muss..

Ibuprofen Gegenanzeigen und Vorsichtsmaßnahmen

Dieses Arzneimittel ist in folgenden Situationen kontraindiziert:

• Überempfindlichkeit. Es wurden Fälle von Kreuzüberempfindlichkeitsreaktionen mit anderen NSAIDs gemeldet, daher sollte es nicht bei Salicylatallergien angewendet werden. Diese Reaktionen treten besonders häufig bei Asthmatikern auf..
• Ulkuskrankheit, entzündliche Darmerkrankung oder ein Prozess, der das Risiko von Magen-Darm-Blutungen erhöht. Aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese kann Ibuprofen das Risiko von Verdauungsblutungen und Perforationen erhöhen. Aus diesem Grund wird empfohlen, Ibuprofen und alle NSAR zusammen mit Nahrungsmitteln zu verabreichen, um Magenschäden zu verringern. Eine andere Möglichkeit wäre, es mit einem Anti-Geschwür (Anti-H2 und IBP) in Verbindung zu bringen..
• Gerinnungsstörungen. Hat bestimmte blutplättchenhemmende Wirkungen und verlängert die Blutungszeit.
• Nierenversagen. Es wird durch den Urin ausgeschieden und kann sich in dieser Situation giftig im Körper ansammeln. Es könnte auch den Nierenblutfluss verringern..
• Leberversagen. Parallel dazu wird Ibuprofen in der Leber metabolisiert, so dass sich in Fällen von Leberversagen im Körper ansammeln kann.
• Herzinsuffizienz und unkontrollierte Hypertonie.
• Schwangerschaft. Dieses Arzneimittel ist im dritten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert. Darüber hinaus wird von einer längeren Anwendung in den ersten beiden Quartalen abgeraten..

Wechselwirkungen

Zahlreiche Medikamente können das Verhalten von Ibuprofen und NSAIDs im Körper verändern, indem sie entweder ihre Wirksamkeit verringern oder die Möglichkeit von Nebenwirkungen erhöhen. Unter ihnen sind die folgenden:

• NSAIDs. Ibuprofen kann die Thrombozytenaggregationshemmung von Acetylsalicylsäure verringern, wenn es zusammen gegeben wird.
• Alkohol. Es kann seine Toxizität potenzieren, weil sowohl die Leber metallisieren als auch "gesättigt arbeiten".

• Antihypertensiva. Mögliche Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann es zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion kommen (dehydrierte oder ältere Patienten)..
• Orale Antikoagulanzien, Heparin. Mögliche verstärkte gerinnungshemmende Wirkung mit Blutungsgefahr. Regelmäßige Kontrollen der Gerinnungsraten werden empfohlen..
• Antidiabetika. Mögliche Erhöhung des hypoglykämischen Gewebes durch Reduzierung der Nierenausscheidung.
• Acetaminophen. Die gleichzeitige und längere Anwendung von Paracetamol und NSAIDs kann das Lachen nachteiliger Nierenwirkungen verstärken..

Ibuprofen-Nebenwirkungen

Nebenwirkungen stammen hauptsächlich aus dem Wirkungsmechanismus von NSAID, der Cyclooxygenase-Hemmung 1 (COX-1) und treten häufig in Dosen über 3.200 mg / Tag auf:

1. Magen-Darm. Möglicherweise treten Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen oder gastrointestinale Blutungen aufgrund der Unterdrückung von gastro-protektiven Prostaglandinen auf..
2. Dermatologisch. Es handelt sich normalerweise um Überempfindlichkeitsreaktionen, die bei Hautausschlag, Nesselsucht oder Erythem auftreten. Anaphylaktische Reaktionen treten normalerweise bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und andere NSAR in der Vorgeschichte auf..
3. Zentrales Nervensystem: Asthenie, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit.
4. Hämatologisch. Kann die Blutungszeit verlängern.
5. Herz-Kreislauf. Sie könnten hohen Blutdruck oder Herzversagen haben..
6. Niere. Harnstoffanstieg und Nierenkrisen-Niederschlag.